17-คุณสมบัติทางเคมีของผงเมทิลเทสโทสเทอโรน

หมายเลข CAS: 58-18-4
ชื่อทางเคมี: 17-เมทิลเทสโทสเทอโรน
คำพ้องความหมาย: METHYLTESTOSTERONE
CBNหมายเลข: CB4213510
สูตรโมเลกุล: C20H30O2
น้ำหนักโมเลกุล: 302.46
จุดหลอมเหลว: 162-168 องศา (สว่าง)
อัลฟ่า: 79 º (c=1, แอลกอฮอล์)
จุดเดือด : 383.47 องศา (ประมาณคร่าวๆ)
ความหนาแน่น: 1.0434 (ประมาณคร่าวๆ)
ดัชนีหักเห: 1.4800 (ประมาณ)
จุดวาบไฟ: 5 องศา
อุณหภูมิในการจัดเก็บ: 2-8 องศา
ความสามารถในการละลาย H2O: น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5 มก./มล

17-การใช้และการผลิตเมทิลเทสโทสเทอโรน

ภาพรวม
18-เมทิลเทสโทสเทอโรนซึ่งเป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน เป็นยาแอนโดรเจนและอะนาโบลิกสเตียรอยด์ (AAS) ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนต่ำในผู้ชาย การเข้าสู่วัยแรกรุ่นล่าช้าในเด็กผู้ชาย ในปริมาณต่ำ โดยเป็นส่วนประกอบของการบำบัดด้วยฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือนสำหรับอาการวัยหมดประจำเดือน เช่น อาการร้อนวูบวาบ โรคกระดูกพรุน และความต้องการทางเพศต่ำในผู้หญิง และเพื่อรักษามะเร็งเต้านม ในผู้หญิง (1-3) ปรากฏเป็นผลึกหรือผงสีขาวหรือครีมสีขาว ซึ่งละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ต่างๆ แต่แทบไม่ละลายในน้ำ ควรอยู่ภายใต้การบริหารช่องปาก
19-มันถูกสังเคราะห์ขึ้นไม่นานหลังจากการค้นพบฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน ซึ่งเป็นหนึ่งในยา AAS สังเคราะห์ชนิดแรกๆ 17-เมทิลเทสโทสเทอโรน นอกเหนือจากการทำงานทางการแพทย์แล้ว ยังสามารถใช้เพื่อปรับปรุงร่างกายและประสิทธิภาพได้ แม้ว่าจะไม่ได้ใช้กันทั่วไปเหมือนกับ AAS อื่นๆ เพื่อวัตถุประสงค์ดังกล่าว เนื่องจากผลของแอนโดรเจน ผลของฮอร์โมนเอสโตรเจน และความเสี่ยงต่อความเสียหายของตับ ยานี้เป็นสารควบคุมในหลายประเทศ ดังนั้นการใช้ที่ไม่ใช่ทางการแพทย์จึงถือเป็นสิ่งผิดกฎหมาย

บ่งชี้และการบริหาร

มีการใช้ในการรักษาอาการต่างๆ เช่น ภาวะ hypogonadism, cryptorchidism, วัยแรกรุ่นล่าช้า และภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในเพศชาย และในปริมาณต่ำเพื่อรักษาอาการวัยหมดประจำเดือน (โดยเฉพาะสำหรับโรคกระดูกพรุน อาการร้อนวูบวาบ และเพื่อเพิ่มความใคร่และพลังงาน) หลังคลอด เจ็บเต้านมและคัดตึง

ในสหรัฐอเมริกา 17-เมทิลเทสโทสเทอโรนเป็นฮอร์โมนอะนาโบลิกสเตียรอยด์ที่ใช้เป็นหลักในการรักษาผู้ชายที่ขาดฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน ภาวะต่อมใต้สมองต่ำ และวัยแรกรุ่นล่าช้า Hypogonadism รวมถึงประเภทหลักและประเภท hypogonadotropic: ประการแรกอาจเกิดจาก cryptorchidism, การบิดทวิภาคี, orchitis, กลุ่มอาการอัณฑะที่หายไป; หรือกล้วยไม้ กรณีหลังนี้รวมถึง gonadotropin ที่ไม่ทราบสาเหตุหรือการขาด LHRH หรือการบาดเจ็บต่อมใต้สมองจากเนื้องอก การบาดเจ็บ หรือการฉายรังสี นอกจากนี้ยังใช้ในสตรีเพื่อรักษามะเร็งเต้านม อาการเจ็บเต้านม อาการบวมเนื่องจากการตั้งครรภ์ และการเติมฮอร์โมนเอสโตรเจนก็สามารถรักษาอาการของวัยหมดประจำเดือนได้ นอกจากนี้ยังใช้ร่วมกับเอสโตรเจนเอสโตรเจนในการรักษาอาการ vasomotor ปานกลางถึงรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับวัยหมดประจำเดือนในสตรี

17-เมทิลเทสโทสเตอโรนให้ทางปาก ปริมาณที่แนะนำจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับอายุ เพศ และการวินิจฉัยของผู้ป่วยแต่ละราย ปริมาณจะปรับขนาดตามการตอบสนองของผู้ป่วยและลักษณะของอาการไม่พึงประสงค์ การบำบัดทดแทนในผู้ชายที่ขาดแอนโดรเจนมักจะต้องการ 17-เมทิลเทสโทสเตอโรน 10 ถึง 50 มก. ทุกวัน อย่างไรก็ตาม ต้องคำนึงถึงอายุของกระดูกและลำดับเหตุการณ์ทั้งในการกำหนดขนาดยาเริ่มแรกและในการปรับขนาดยา ปริมาณที่ใช้ในการรักษาภาวะวัยแรกรุ่นล่าช้าโดยทั่วไปจะอยู่ในช่วงต่ำกว่าที่ระบุไว้ข้างต้น และในระยะเวลาที่จำกัด เช่น 4 ถึง 6 เดือน สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมในสตรี ปริมาณของ 17-เมทิลเทสโทสเทอโรนในเพศหญิงจะอยู่ที่ 50-200 มก. ต่อวัน

โหมดการดำเนินการ

17-เมทิลเทสโทสเตอโรนออกฤทธิ์ผ่านกลไกหลักสองประการ: การกระตุ้นตัวรับแอนโดรเจน (โดยตรงหรือเป็น DHT) และโดยการแปลงเป็นเอสตราไดออลและการกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจนบางตัว
17-เมทิลเทสโทสเทอโรนสามารถเข้าสู่เซลล์เนื้อเยื่อเป้าหมาย จับกับตัวรับแอนโดรเจน หรือถูกรีดิวซ์เป็น 5 -ไดไฮโดรเทสโทสเทอโรน (DHT) โดยเอนไซม์ไซโตพลาสมิก 5 -รีดักเตส DHT จับกับตัวรับแอนโดรเจนตัวเดียวกันอย่างแรงยิ่งขึ้น ส่งผลให้มีศักยภาพของแอนโดรเจนที่แข็งแกร่งยิ่งขึ้น T-receptor หรือ DHT-receptor complex ผ่านการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างที่ช่วยให้สามารถเคลื่อนเข้าสู่นิวเคลียสของเซลล์และจับโดยตรงกับลำดับนิวคลีโอไทด์เฉพาะของโครโมโซม DNA ซึ่งเรียกว่าองค์ประกอบการตอบสนองของฮอร์โมน (HREs) กระบวนการนี้ควบคุมกิจกรรมการถอดรหัสของยีนต่างๆ ทำให้เกิดผลกระทบของแอนโดรเจนต่อไป

อาการไม่พึงประสงค์

17-เมทิลเทสโทสเทอโรนสามารถทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้หลายประเภท ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ขนบนใบหน้า/ร่างกายเพิ่มขึ้น ผมร่วงหนังศีรษะ ความก้าวร้าวเพิ่มขึ้น ผิวหนัง สิว seborrhea และความต้องการทางเพศ และการแข็งตัวของอวัยวะเพศตามธรรมชาติ นอกจากนี้ยังมีผลข้างเคียงของฮอร์โมนเอสโตรเจนบางประเภท เช่น อาการกดเจ็บเต้านม gynecomastia การกักเก็บของเหลว และอาการบวมน้ำ ผู้ชายอาจประสบภาวะ hypogonadism ลูกอัณฑะฝ่อ และภาวะมีบุตรยากแบบพลิกกลับได้ บางครั้งผู้หญิงอาจประสบกับภาวะ virilization ที่ไม่อาจรักษาให้หายขาดได้บางส่วน รวมถึงภาวะคลิโตโรเมกาลี เต้านมฝ่อ เสียงลึกขึ้น ขนดก และกล้ามเนื้อโตมากเกินไป ตลอดจนประจำเดือนมาไม่ปกติและภาวะมีบุตรยากแบบย้อนกลับได้

17-เมทิลเทสโทสเทอโรนยังอาจทำให้เกิดพิษต่อตับ รวมถึงเอนไซม์ตับที่เพิ่มขึ้น โรคดีซ่านในถุงน้ำดี โรคตับอักเสบจากโรคกระดูกพรุน มะเร็งตับ และมะเร็งเซลล์ตับ นอกจากนี้ยังสามารถส่งผลเสียต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น ทำให้เกิดการสร้างเม็ดเลือดแดง เพิ่มระดับฮีมาโตคริต หรือแม้แต่ภาวะเม็ดเลือดแดงแตก และอาจนำไปสู่เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน เช่น เส้นเลือดอุดตันและโรคหลอดเลือดสมอง ในที่สุดการรักษาระยะยาวจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็ง กรณีที่รุนแรงบางกรณียังรวมถึงภาวะ hypomania/mania ความซึมเศร้า อาการหลงผิด การฆ่าตัวตาย และโรคจิต